增强药物分子通过纳米载体跨皮肤渗透：有效经皮应用的新策略

作者及机构

本文由Yi-Qun Yu、Xue Yang、Xiao-Fang Wu和Yi-Bin Fan共同撰写。作者分别来自中国浙江省淳安县第一人民医院（浙江省级人民医院淳安分院）的科研与教育部门、护理部门，以及浙江省人民医院皮肤科。该论文于2021年3月29日发表在《Frontiers in Bioengineering and Biotechnology》期刊上。

研究背景

经皮给药（Transdermal Drug Delivery, TDD）相较于传统的口服或注射给药方式具有诸多优势，例如减少毒性、避免局部刺激以及提供持续的药物释放。然而，皮肤的表皮层（Stratum Corneum, SC）作为一道有效的屏障，限制了大多数药物的渗透。近年来，纳米载体（Nanocarriers）的应用为增强药物经皮渗透提供了新的可能性。本文综述了皮肤结构、经皮给药的主要障碍、不同类型的纳米载体及其在经皮给药中的应用，并探讨了纳米载体与物理方法（如离子导入、超声波、激光和微针）结合的最新研究进展。

主要内容

1. 皮肤结构与经皮给药的障碍
   皮肤是人体最大的器官，由表皮、真皮和皮下组织三层组成。表皮层中的角质层（SC）是药物经皮渗透的主要障碍。角质层由角质细胞和脂质基质组成，形成了一道高度有序的屏障，限制了大多数药物的被动渗透。

2. 纳米载体在经皮给药中的应用
   纳米载体是一种直径小于500纳米的胶体结构，能够携带亲脂性和亲水性药物通过角质层。常见的纳米载体包括脂质体（Liposomes）、纳米颗粒（Nanoparticles, NPs）、纳米乳剂（Nanoemulsions）和微乳剂（Microemulsions）等。这些载体能够提高药物的局部或全身治疗效果，并减少副作用。

3. 纳米载体的类型及其应用

   • 固体脂质纳米颗粒（Solid Lipid Nanoparticles, SLNs）：由固体脂质和乳化剂组成，具有良好的生物相容性和低毒性，能够提高药物的皮肤渗透性和沉积。
   • 纳米结构脂质载体（Nanostructured Lipid Carriers, NLCs）：由固体和液体脂质混合而成，具有更高的药物负载能力和稳定性。
   • 脂质体（Liposomes）：由磷脂和胆固醇组成的多层囊泡，能够携带亲水和亲脂药物，具有良好的控释效果。
   • 纳米晶体（Nanocrystals）：由药物颗粒组成，能够提高难溶性药物的溶解度和皮肤渗透性。

4. 纳米载体与物理方法的结合
   为了进一步增强药物的经皮渗透，纳米载体可以与物理方法结合使用。例如：

   • 离子导入（Iontophoresis）：通过施加小电流促进带电药物的渗透。
   • 超声波（Ultrasound）：利用超声波的空化效应增强药物渗透。
   • 微针（Microneedles）：通过微创方式在皮肤上形成微孔，促进大分子药物的渗透。

5. 纳米载体的局限性与未来展望
   尽管纳米载体在经皮给药中展现出巨大潜力，但仍面临一些挑战，如纳米载体的毒性、生物降解性以及大规模生产的难度。未来的研究需要进一步优化纳米载体的设计和制备工艺，并建立统一的标准来评估其安全性和有效性。

结论

纳米技术为经皮给药提供了新的可能性，能够显著提高药物的皮肤渗透性和治疗效果。通过结合纳米载体与物理方法，可以进一步扩展经皮给药的应用范围。然而，未来的研究需要解决纳米载体的毒性问题，并优化其制备工艺，以实现其在临床中的广泛应用。

亮点

• 重要发现：纳米载体能够显著提高药物的经皮渗透性，尤其是对于难溶性药物和大分子药物。
• 方法创新：结合纳米载体与物理方法（如离子导入、超声波和微针）能够进一步增强药物的渗透效果。
• 应用价值：该研究为开发新型经皮给药系统提供了理论依据，具有广泛的应用前景，特别是在皮肤病治疗和化妆品领域。

参考文献

本文引用了大量相关文献，涵盖了纳米载体在经皮给药中的最新研究进展和应用实例。