D3S-001:迅速なターゲット結合動態を持つKRAS G12C阻害剤は、ヌクレオチドサイクリングを克服し、強力な前臨床および臨床活性を示す

D3S-001、迅速なターゲット結合動力学を持つKRAS G12C阻害剤、ヌクレオチド循環を抑制し、強力な前臨床および臨床活動を示す 背景説明 KRAS(Kirsten rat sarcoma viral oncogene homolog)遺伝子変異は、さまざまな実体腫瘍(例えば非小細胞肺がん(NSCLC)や結直腸がん(CRC)など)の明確な変異タイプであり、がんを引き起こす要因の1つです。KRAS変異は主に一塩基置換変異で、第12位のコドンのグリシン(G)からシステイン(C)への変異、すなわちKRAS G12Cが一般的です。これは、NSCLCの約14%の腺がんと0.5%から4%の扁平上皮がんにおける主要な変異形式です。 過去数十年間、KRASをターゲットとする治療法の発見と開発は挑戦的な課...