G蛋白偶联受体内吞作用产生 β-arrestin 信号的时空偏向性

学术新闻报道: G蛋白偶联受体内吞作用在β-arrestin信号传导中的时空偏向性 研究背景 在细胞表面受体家族中,G蛋白偶联受体(GPCRs)是最大的家族之一,它们在受到配体激活后会与各种信号蛋白相互作用,激发细胞内信号转导。这种激活不仅是平衡的,还可能是选择性的,称之为偏向信号传导(biased signaling)或功能选择性(functional selectivity)。这种现象之所以受到关注,是因为开发出偏向药物可以在避免不良副作用的同时达到治疗效果。例如,血管紧张素II受体1型(AT1R)是研究最多的GPCR之一。其内源性配体血管紧张素II(AngII)是AT1R的全激动剂,但缺少某些芳香族氨基酸的AngII衍生物更倾向于激活β-arrestin通路,而不是G蛋白信号传导。此外...