固形腫瘍患者におけるレゴラフェニブ:TAPUR研究の結果

RegorafenibのBRAF変異実体腫瘍患者における応用:TAPUR試験結果のまとめ 背景紹介 BRAF遺伝子は細胞質セリン-スレオニンキナーゼファミリーに属し、マイトジェン活性化タンパク質キナーゼシグナル経路(MAPK)を活性化することで細胞増殖と生存を調節します。BRAF変異はその異常活性を引き起こし、腫瘍形成を促進します。BRAF変異は三つのカテゴリーに分けられます:I類はV600位点変異で、Ras非依存性活性化モノマー;II類変異はRas非依存性活性化ダイマー;III類はキナーゼ欠失性変異で、CRAFの活性化を助長します。BRAF変異はメラノーマ(約40%)、甲状腺癌、大腸癌(CRC)、非小細胞肺癌(NSCLC)、および胆管癌に一般的です。 Regorafenibは小分子多ターゲ...