小分子激活剂与单PR65蛋白结合的直接观察

单分子光学镊子技术揭示小分子激活剂与PR65蛋白的结合机制 学术背景 蛋白质磷酸酶2A(PP2A)是一种关键的细胞信号调节酶,其功能失调与多种癌症和慢性疾病(如阿尔茨海默病和慢性阻塞性肺病)密切相关。因此,PP2A的重新激活被认为是治疗这些疾病的重要策略。近年来,小分子激活剂(SMAPs)被开发用于直接结合PP2A的支架亚基PR65,从而恢复其功能。然而,PR65与小分子激活剂之间的结合机制及其对蛋白质构象的影响尚不明确。为了解决这一问题,研究人员利用单分子光学镊子技术(NOTs)结合分子动力学模拟(MD),深入研究了小分子激活剂ATUX-8385与PR65的结合动力学及其对蛋白质构象的影响。 论文来源 本论文由Annie Yang-Schulz、Maria Zacharopoulou、Se...