ヒト脳内のGABAA受容体構造の解明：画期的な研究 学術的背景 GABAA受容体（γ-アミノ酪酸A型受容体）は、脳内で最も重要な抑制性神経伝達物質受容体の一つであり、ニューロンの高速な抑制性シグナル伝達を調節しています。これらの受容体は、てんかん、不安、うつ病、不眠症などの疾患の治療における重要な薬物ターゲットであるだけでなく、麻酔薬の作用機序の研究にも広く利用されています。GABAA受容体は19種類の異なるサブユニットから構成され、五量体のリガンド作動性イオンチャネルを形成します。これまでの研究では、組換え発現やマウスモデルを用いてGABAA受容体の構造と機能の一部が明らかにされてきましたが、ヒト脳内の天然GABAA受容体のサブユニット組成と三次元構造は依然として不明でした。特に、ヒト脳内...

Celludinone Cの発見とSOAT阻害活性に関する研究 学術的背景 コレステロールエステル化酵素（Sterol O-Acyltransferase, SOAT）は、コレステロールのエステル化反応を触媒する酵素であり、細胞内の脂質恒常性の維持に重要な役割を果たしています。SOATには2つのアイソザイム、SOAT1とSOAT2があり、それらの組織分布と構造には顕著な違いがあります。SOAT1は多くの組織や細胞に広く存在するのに対し、SOAT2は主に肝臓と腸に発現しています。研究によると、SOAT1はアルツハイマー病やがんなどの疾患と密接に関連しており、SOAT2は心血管疾患の潜在的な治療標的とされています。したがって、SOAT1またはSOAT2を選択的に阻害する化合物の開発は、臨床的に重...