プロラクチン放出ペプチドのGタンパク質共役受容体による認識とシグナル伝達の分子メカニズム

プロラクチン放出ペプチドのGタンパク質共役受容体による認識とシグナル伝達の分子メカニズム

PRRPとPRRPRの分子認識およびシグナル伝達メカニズムの解析 研究背景 神経ペプチドは神経系において最も豊富なシグナル分子であり、100種類以上が同定されており、代謝、痛覚、繁殖などの生理過程で重要な役割を果たしています。その中でもRF-アミドペプチドは、C末端にアルギニン-フェニルアラニン-NH₂(RF-アミド)モチーフを持つことで特徴付けられ、プロラクチン放出ペプチド(PRRP)、ニューロペプチドFF(NPFF)、キスペプチン(Kisspeptin)などが含まれます。RF-アミド神経ペプチドは特定のGタンパク質共役受容体(GPCR)と結合することで広範な生理機能を調節します。しかし、PRRPおよびその受容体PRRPRはストレス、食欲、痛み、心血管機能の調節に重要な役割を果たしているに...

Gタンパク質共役受容体のエンドサイトーシスは、β-arrestin信号伝達における時空間的バイアスを生成します

学術ニュース報道: Gタンパク質共役受容体のエンドサイトーシス作用がβ-アレスチンシグナル伝達における時空間バイアス性 研究背景 細胞表面受容体ファミリーの中で、Gタンパク質共役受容体(GPCRs)は最大のファミリーの一つです。これらはリガンドの活性化を受けると、様々なシグナルタンパク質と相互作用し、細胞内シグナル伝達を引き起こします。この活性化は平衡的であるだけでなく、選択的である場合もあり、これをバイアスシグナル伝達(biased signaling)または機能選択性(functional selectivity)と呼びます。この現象は、副作用を回避しながら治療効果を達成できるバイアス薬の開発が可能になるため、注目されています。例えば、アンジオテンシンII受容体1型(AT1R)は最も研究...