从Cryptosporangium属放线菌中发现的新型苯环聚酮类化合物和修饰的二酮哌嗪 学术背景 微生物天然产物在药物开发中具有重要价值，尤其是放线菌（Actinomycetes）为多种治疗性化合物提供了丰富的来源，如氨基糖苷类、大环内酯类和四环素类抗生素。然而，近年来已知化合物的频繁重复分离成为天然产物药物发现的主要障碍。为了解决这一问题，研究人员尝试了多种新方法，如共培养、添加次级代谢信号分子或在培养过程中施加高温等。本文作者则选择关注较少研究的放线菌属，以期发现新的化合物骨架。 本文的研究对象是Cryptosporangium属放线菌，该属于1998年首次被描述，目前已知有8个物种。尽管通过生物信息学分析发现该属物种中存在聚酮类和非核糖体肽的生物合成基因簇（BGC），但此前仅报道了两种...

Celludinone C的发现及其对SOAT抑制活性的研究 学术背景 胆固醇酯化酶（Sterol O-Acyltransferase, SOAT）是一种催化胆固醇酯化反应的酶，在细胞内脂质稳态的维持中起关键作用。SOAT有两种同工酶，SOAT1和SOAT2，它们在组织分布和结构上具有显著差异。SOAT1广泛存在于多种组织和细胞中，而SOAT2主要在肝脏和肠道中表达。研究表明，SOAT1与阿尔茨海默病和癌症等疾病密切相关，而SOAT2则是心血管疾病的潜在治疗靶点。因此，开发能够选择性抑制SOAT1或SOAT2的化合物具有重要的临床意义。 此前，研究人员从真菌Talaromyces cellulolyticus BF-0307中分离出了两种新的SOAT抑制剂——Celludinone A和B。...