从隐孢子菌属放线菌中分离出的含苯多酮类化合物Cryptoic Acids A和B以及修饰的二酮哌嗪

从Cryptosporangium属放线菌中发现的新型苯环聚酮类化合物和修饰的二酮哌嗪 学术背景 微生物天然产物在药物开发中具有重要价值,尤其是放线菌(Actinomycetes)为多种治疗性化合物提供了丰富的来源,如氨基糖苷类、大环内酯类和四环素类抗生素。然而,近年来已知化合物的频繁重复分离成为天然产物药物发现的主要障碍。为了解决这一问题,研究人员尝试了多种新方法,如共培养、添加次级代谢信号分子或在培养过程中施加高温等。本文作者则选择关注较少研究的放线菌属,以期发现新的化合物骨架。 本文的研究对象是Cryptosporangium属放线菌,该属于1998年首次被描述,目前已知有8个物种。尽管通过生物信息学分析发现该属物种中存在聚酮类和非核糖体肽的生物合成基因簇(BGC),但此前仅报道了两种...

基于构象和激活的BRET传感器对GPCR-G蛋白耦合的差异性响应

GPCR-G蛋白偶联的生物传感器差异研究 背景介绍 G蛋白偶联受体(GPCRs)是跨膜信号转导的重要分子,能够选择性地与由Gα、Gβ和Gγ亚单位组成的异源三聚体G蛋白结合,调控细胞内的多种信号传导过程。研究GPCR的功能选择性对于理解其生物学功能和开发新药具有重要意义。然而,GPCR与G蛋白的选择性偶联并不总是简单明了,不同的配体可以引导受体偏向不同的Gα蛋白家族亚型。为了研究这一复杂性,生物发光共振能量转移(BRET)技术被广泛应用于开发多种生物传感器,用于监测GPCR-G蛋白的相互作用。然而,不同类型的BRET生物传感器可能对偶联事件的报告存在差异。 研究来源 这项研究由Shane C. Wright等人完成,论文于2024年6月18日发表于《Science Signaling》。作者分...