クリプトスポランギウム属の放線菌から単離されたベンゼン含有ポリケチド、Cryptoic Acids AおよびB、および修飾ジケトピペラジン、Cyclocryptamide

Cryptosporangium属放線菌から発見された新規ベンゼン環含有ポリケタイドおよび修飾ジケトピペラジン 学術的背景 微生物の天然産物は、薬剤開発において重要な価値を持っています。特に、放線菌(Actinomycetes)は、アミノグリコシド類、マクロライド類、テトラサイクリン類抗生物質など、多様な治療用化合物の豊富な供給源となっています。しかし、近年、既知化合物の頻繁な再分離が天然産物に基づく薬剤発見の主な障害となっています。この問題を解決するために、研究者たちは共培養、二次代謝シグナル分子の添加、培養中の高温処理など、さまざまな新しい方法を試みています。本論文の著者らは、未解明の放線菌属に注目し、新しい化合物骨格の発見を目指しました。 本研究の対象は、Cryptosporangiu...

アルテミシン生合成における2-スルファモイル酢酸合成酵素の構造機能解析

2-スルファモイル酢酸合成酵素のアルテミシジン生合成における構造と機能の解析 学術的背景 スルホンアミド系抗生物質であるアルテミシジンおよびその類似化合物は、顕著な抗腫瘍および抗菌活性を持つため注目を集めています。これらの化合物の構造には、珍しいスルホンアミド側鎖が含まれており、この構造的特徴は薬物設計や医学的応用において重要な意味を持ちます。しかし、アルテミシジンおよびその類似化合物におけるスルホンアミド側鎖の構造-活性関係はまだ完全には解明されていません。この重要な構造の機能とその生合成メカニズムをさらに理解するために、研究者たちはアルテミシジン生合成経路における鍵となる酵素である2-スルファモイル酢酸合成酵素(SbzJ)を詳細に研究しました。 SbzJはアルデヒド脱水素酵素であり、2-...

高スループットスクリーニングと強化学習によって開発されたA.バウマニ肺感染症のための新規クマリン誘導体

新型クマリン誘導体の肺感染症治療に関する研究総説 背景 抗生物質耐性の増加、特にAcinetobacter baumannii(アシネトバクター・バウマニ)の抗生物質耐性問題に伴い、世界中の研究者が新しい抗菌薬を探索し始めています。このグラム陰性菌は高い生存能力と薬剤耐性を持ち、世界中の院内感染の重要な病原体となっています。効果的なワクチンや薬剤が不足しているため、新しい低毒性で高効率な抗菌薬の開発が急務となっています。クマリン系ヘテロ環(Coumarin-based heterocycles)は、その独特の生物活性、特に抗菌分野での研究が注目されています。 論文の出典 この研究論文は、中国の異なる研究機関からの複数の学者によって執筆されました。西安大学化学工学部、第四軍医大学、成都南西戦区...

代谢工学と生物触媒を通じた高収率ポルフィリン生産

代谢工学と生物触媒を通じた高収率ポルフィリン生産

研究背景 葉緑素及びその誘導体は医学、食品、エネルギー、材料分野において広く応用されているが、これらの化合物の効率的な生産には大きな課題がある。研究者は紫色非硫光合成細菌 Rhodobacter sphaeroides を効果的な細胞工場として利用し、酵素触媒と代謝工学を組み合わせて葉緑素化合物を生産した。 研究過程 プロセス設計 研究プロセスには遺伝子編集、発酵の促進、代謝調節および酵素催化のステップが含まれる。 遺伝子編集 研究チームはCRISPRiスクリーニングを通じて R. sphaeroides 内でターゲット遺伝子heMNを特定し、これによりcoproporphyrin III(CPIII)生産の改善が可能となった。 発酵の促進 PrrAB二成分系の時間調節と連続バッチ発酵戦略の...

超分子アセンブリを活性化した単一分子リン光共鳴エネルギー転移による近赤外ターゲット細胞イメージング

超分子組織化によって活性化された単一分子リン光共鳴エネルギー移動を用いた近赤外標的細胞イメージング 近年、純有機リン光共鳴エネルギー移動(Phosphorescence Resonance Energy Transfer, PRET)の研究が注目を集めています。本論文では、著者らがアルキル橋架けされたメトキシ四フェニルエチレン-フェニルピリジン誘導体(TPE-DPY)ホスト分子、異なるパラメータのカリックス[n]アリル(Cucurbit[n]uril, n = 7, 8)、およびβ-シクロデキストリン修飾ヒアルロン酸(HACD)から、大きいストークスシフト(367nm)と近赤外(NIR)発光を示す単一分子PRETシステムを構築しました。著者らはこのシステムを用いて、がん細胞のミトコンドリアの...