細胞内アロステリック調節剤によるニューロテンシン受容体1のアレスチン偏向作動の分子メカニズム
学術的背景 Gタンパク質共役受容体(GPCRs)は、ヒトの細胞表面で最も豊富な受容体ファミリーであり、FDA承認薬物の中で最も一般的なターゲットです。GPCRsは、疼痛、糖尿病、心血管疾患、がんなど、さまざまな疾患の治療において重要な役割を果たしています。しかし、GPCRsの薬物開発には多くの課題があり、特に受容体サブタイプの選択性とターゲットおよび非ターゲット副作用の制御が問題となっています。従来のオーソステリックリガンド(orthosteric ligands)ではこれらの問題を解決することが難しいため、オーソステリックポケット外に作用するアロステリック調節剤(allosteric modulators)の開発が有望な戦略として注目されています。アロステリック調節剤は、内因性リガンドのシ...